Le sumatriptan succinate (SMT) est un agoniste hautement spécifique des récepteurs 5HT1 sans aucune affinité pour les autres récepteurs des neurotransmetteurs comme les récepteurs muscariniques, dopaminiques (D1,D2), et adrénergiques (alpha1, alpha2, béta). Plus encore, le SMT est sélectif des récepteurs 5-HT1B/1D sans affinité pour les récepteurs 5-HT2 et 5-HT3.
Le SMT provoque une contraction des artères crâniennes (basilaire, cérébrale moyenne, temporale et grosses artères de la dure mère) sans contracter les artères coronaire, fémorale, mésentérique et autres artères. Chez des animaux anesthésiés, le SMT a provoqué une vasoconstriction de l'artère carotide et pratiquement aucune contraction des artères mentionnées auparavant. Ces effets diffèrent de ceux des alcaloïdes de l'ergot qui produisent une contraction des artères coronaires, fémorales et autres. Le SMT inhibe la libération de neurotransmetteurs comme le CGRP, depuis les terminaisons des fibres trigéminales mettant fin à l'inflammation neurogène. On supposait que les effets antimigraineux du SMT étaient dus à une vasocontriction des vaisseaux craniens, puisqu'il n'a révélé aucune propriété analgésique.
L'efficacité du SMT dans le traitement de la migraine et de l'AVF a été démontrée dans une centaine d'études occidentales et au Japon lors d'études ouvertes et d'essais controlés en double-aveugle versus placebo.
Nos références : fiche Abs00958, mise à jour le 20/11/2006
Le sumatriptan, agoniste sélectif des récepteurs 5HT1, provoque une constriction de certains vaisseaux craniens et/ou inhibe la libération de neuropeptides vasoactifs à partir des fibres périvasculaires trigéminales dans la dure mère à la suite de l'activation du système trigéminovasculaire. Mode d'action du sumatriptan dans le traitement de la migraine et de l'AVF. Evaluation de l'efficacité, de la sureté et de la tolérabilité du sumatriptan oral et sous-cutané dans le traitement de ces deux pathologies.
Un soulagement complet est obtenu dans les 15 mn chez 75% patients AVF traités au sumatriptan sous-cutané. Le sumatriptan est généralement bien toléré et la plupart des effets secondaires sont passagers. Les réactions sur le site d'injection surviennent dans 30% des cas. Les symptömes au niveau de la poitrine sont observés dans 3 à 5% des cas mais ne sont associés à une ischémie myocardiaque que dans de rares cas isolés.
Le sumatriptan ne doit pas être associé à d'autres médicaments vasoconstricteurs (ergotamine par exemple) ni avec avec un traitement prophylactique de la migraine ayant les mêmes propriétés (méthysergide par exemple). Contre-indications: troubles ischémiques, antédédent d'infarctus du myocarde, angor de Prinzmetal et hypertension non stabilisée.
Nos références : fiche Abs00701, mise à jour le 23/10/2006
Treatment of cluster headache: clinical trials, design and results.
Traitements des crises d'AVF (oxygène 100%), traitements prophylactiques (ergotamine, vérapamil, lithium, sérotonine, stéroïdes). Le lithium est le médicament de choix dans le traitement de l'AVF chronique mais le vérapamil peut aussi être utilisé. Récemment, l'oxygène hyperbare s'est révélé efficace pour soulager immédiatement les crises d'AVF et il pourrait s'avérer aussi utile en traitement prophylactique.
L'introduction du sumatriptan, agoniste des 5Ht1, comme traitement de crise, a constitué un réel progrès. Deux études croisées, randomisées, en double-aveugle, versus placebo ont montré l'efficacité, la rapidité d'action et la bonne tolérance du sumatriptan 6 mg s.c.: 74% des crises traitées ont été soulagées dans les 15 mn (26% avec le placebo). Les doses de 12 mg de sumatriptan n'ont pas apporté une amélioration significative supplémentaire, mais ont provoqué plus d'effets indésirables. L'analyse de 3 mois de données de 138 patients ayant traité 6353 crises au sumatriptan 6 mg s.c. a montré un soulagement de 96% des crises traitées, sans accroissement significatif des effets indésirables malgré l'usage fréquent du sumatriptan. Aucune tachyphylaxie n'a été observée pendant les 3 mois; le sumatriptan semble efficace et bien toléré dans le traitement au long cours des crises d'AVF.
Nos références : fiche Abs00723, mise à jour le 31/10/2006
Sumatriptan. A reappraisal of its pharmacology and therapeutic efficacy in the acute treatment of migraine and cluster headache.
Récapitulation sur le sumatriptan dans le traitement de la migraine et de l'AVF. Mode d'action du médicament.
Lors de 2 études croisées versus placebo, le sumatriptan a soulagé les céphalées dans les 15 mn respectivement chez 74 et 75% des patients AVF contre 26 et 35% pour le placebo. Observations identiques chez les patients traités avec 12 mg de sumatriptan mais avec plus d'effets secondaires indésirables.
Description des effets secondaires, contre-indications. Le sumatriptan est efficace et bien toléré dans le traitement de la migraine et de l'AVF.
Nos références : fiche Abs00702, mise à jour le 24/10/2006
Sumatriptan and its use in treatment of migraine and cluster headaches.
Revue : Neurologia i neurochirurgia polska 1992. Supplément 2 Pages 28-48 - 1992.
Nos références : fiche Abs01135, mise à jour le 30/12/2006
Sumatriptan. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in the acute treatment of migraine and cluster headache.
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